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  • 發布時間:2022-04-20 13:39 原文鏈接: 氫化可的松的藥物說明

    分類

    內分泌系統藥物> 腎上腺皮質激素類藥

     

    劑型

    1.片劑:10mg,20mg;

    2.注射劑:稀乙醇溶液:10mg(2mL),25mg(5mL);50mg(10mL);100mg(20mL);

    3.醋酸氫化可的氫化可的松注射劑:125mg(5mL);

    4.注射用琥珀酸鈉氫化可的松(粉):135mg(相當于氫化可的松100mg);

    5.滴眼劑:15mg(3mL);

    6.氣霧膜:0.25%;

    7.軟膏劑:1%。

     

    藥理作用

    1.抗炎作用:氫化可的松的抗炎作用為可的松的1.25倍,在藥理劑量時對感染性和非感染性炎癥均有抑制作用。氫化可的松能增加血管的緊張性,減輕充血,降低毛細血管的通透性,因此減輕滲出、水腫;通過抑制炎癥細胞(包括巨噬細胞和白細胞)在炎癥部位的聚集,并抑制吞噬細胞的功能,穩定溶酶體膜,阻止補體參與炎癥反應以及炎癥化學中介物(如前列腺素、血栓素、白三烯)的合成與釋放,從而緩解紅、腫、熱、痛等癥狀。

    2.免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸粒細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,并減輕原發免疫反應的擴展。氫化可的松及其他糖皮質激素類藥物還可降低免疫復合物通過基底膜,并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度;能解除許多過敏性疾病的癥狀,抑制因過敏反應而產生的病理變化,如過敏性充血、水腫、滲出、皮疹、平滑肌痙攣及細胞損害等,能抑制組織器官的移植排斥反應,對于自身免疫性疾病也能發揮一定的近期療效。

    3.抗毒素作用:氫化可的松及其他糖皮質激素能提高機體對有害刺激的應激能力,減輕細菌內毒素對機體的損害,緩解毒血癥癥狀,對感染毒血癥的高熱有退熱作用。退熱機制可能與其抑制體溫中樞對致熱原的反應、穩定溶酶體膜、減少內源性致熱原的釋放有關。

    4.抗休克作用:氫化可的松及其他糖皮質激素對中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有對抗作用。抗休克的作用與下列因素有關:(1)擴張痙攣收縮的血管和興奮心臟,加強心臟收縮力;(2)抑制某些炎性因子的產生,減輕全身炎癥反應綜合征及組織損傷,使微循環血流動力學恢復正常,改善休克狀態;(3)穩定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成;(4)提高機體對細菌內毒素的耐受力。

    5.對代謝的影響:(1)通過促進糖原異生、減慢葡萄糖分解、減少機體組織對葡萄糖的利用等方面的作用來增高肝糖原,升高血糖;(2)提高蛋白質的分解代謝,增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量,造成負氮平衡。而且大劑量還能抑制蛋白質合成;(3)可增高血漿膽固醇,激活四肢皮下的酯酶,促使皮下脂肪分解,而重新分布在面部、上胸部、頸背部、腹部和臀部,形成向心性肥胖;(4)氫化可的松有一定的鹽皮質激素樣作用,可增強鈉離子再吸收及鉀,鈣、磷的排泄。

    6.對血液和造血系統的作用:能刺激骨髓的造血功能,使紅細胞和血紅蛋白含量增加,大劑量可能使血小板增多并提高纖維蛋白原濃度,縮短凝血時間。此外,可使血液中嗜酸粒細胞及淋巴細胞減少。

    7.其他:能減輕結締組織的病理增生,提高中樞神經系統的興奮性,促進胃酸及胃蛋白酶分泌等。

     

    藥代動力學

    氫化可的松口服吸收快而完全,tmax為1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射后迅速吸收,tmax為1h。但醋酸氫化可的氫化可的松的溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血液后,蛋白結合率(BPCR)約90%,其中80%與皮質激素轉運蛋白結合,10%與白蛋白結合,主要在肝臟代謝,最終以葡萄糖醛酸或硫酸結合形式及部分未結合形式由尿排出。半衰期為80~144min,生物學作用半衰期約為8~12h。氫化可的松可自消化道迅速吸收,亦可經皮膚吸收,尤其在皮膚破損處吸收更快。

     

    適用癥

    1.急、慢性腎上腺皮質功能減退(包括腎上腺危象)、腺垂體功能減退及腎上腺次全切除術后行替代治療。

    2. 嚴重感染并發的毒血癥:如中毒性肺炎、中毒性痢疾、暴發型腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎(流行性腦脊髓膜炎)、暴發型肝炎、重癥傷寒、急性粟粒性肺結核、猩紅熱、敗血癥等。在應用有效的抗生素控制感染的同時,可用氫化可的松作輔助治療。

    3. 過敏性疾病:如支氣管哮喘、哮喘持續狀態、血清病、血管神經性水腫等可用氫化可的松緩解癥狀。

    4. 抗休克治療:感染中毒性休克,在應用抗生素的同時,可早期、短時間、大劑量突擊使用氫化可的松,產生效果后即可停藥。對過敏性休克,可與首選藥腎上腺素合用。低血容量休克時,首先應補液、補充電解質或輸血,療效不佳時可合用氫化可的松。

    5. 防止某些炎癥的后遺癥:如結核性腦膜炎、胸膜炎,心包炎、風濕性心瓣膜炎、虹膜炎、角膜炎、視網膜炎、視神經炎、燒傷等,早期應用可防止后遺癥的發生。

    6. 其他:甲狀腺危象、器官移植術后的急性排異反應、嚴重天皰瘡、紅皮病(剝脫性皮炎)等可應用氫化可的松。對關節炎、腱鞘炎、肌腱勞損等可鞘內注射或關節腔注射。對接觸性皮炎、濕疹、銀屑病(牛皮癬)等可局部用藥。

    7. 抗毒素作用:提高機體對細菌內毒素的耐受力,緩和機體對內毒素的反應,減輕細胞損傷,緩解毒血癥狀。并能抑制下丘腦對致熱原的反應,抑制白細胞致熱原的生成和釋放,降低體溫調節中樞對致熱原的敏感性,對高熱有退熱作用。

    8. 抗休克作用:能抑制縮血管活性物質的縮血管作用,解除小動脈痙攣,穩定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成。防止蛋白水解酶的釋放以及由心肌抑制因子引起的心肌收縮減弱,防止心排血量降低和內臟血管收縮等循環障礙,改善微循環,對中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有對抗作用。

    9. 對消化系統的作用:能刺激消化腺的分泌功能,促進胃酸和胃蛋白酶分泌,可提高食欲、促進消化。

    10.減輕結締組織的病理增生。用于接觸性皮炎、脂溢性皮炎、神經性皮炎、皮膚瘙癢癥和較小范圍的銀屑病等。

    11.2.5%醋酸氫化可的氫化可的松混懸液用于皮損內注射,每次0.5~1mL,與0.5%~1%普魯卡因2~5mL混勻后使用。

    12. 1%醋酸氫化可的氫化可的松軟膏用于皮炎濕疹等,皮炎膜用于神經性皮炎。局部用于眼科及皮膚過敏性疾病。

     

    禁忌癥

    1.對腎上腺皮質激素類藥物過敏者。

    2.接種疫苗前后2周內。

    3.病毒性皮膚病患者。

    4.角膜潰瘍患者。

    5.嚴重的精神病和癲癇患者。

    6.活動性胃、十二指腸潰瘍患者。

    7.新近胃腸吻合術者。

    8.創傷修復期。

    9.骨折患者。

    10.腎上腺皮質功能亢進者。

    11.較嚴重骨質疏松者。

    12.明顯糖尿病患者。

    13.嚴重高血壓患者。

    14.未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、真菌感染。對乙醇過敏者禁用。

     

    用量用法

    1.醋酸氫化可的松片:口服每次1片(含藥20mg),1日1~2次。醋酸氫化可的松軟膏,1%軟膏,外用。醋酸氫化可的松滴眼液:每瓶5mg(3mL),滴眼,每次1~2滴。

    2.皮炎膜(神經性皮炎氣霧膜):氣霧劑噴射于皮損表面,即形成一層薄膜,可隔絕外界對皮損的各種刺激,使皮損處保持較長時間的穩定,再加上氫化可的松的抗炎作用,故對神經性皮炎有

    一定療效。一般用后癢感減輕或完全消失,皮損逐漸改善,病程短的見效較快,痊愈率也較高,但痊愈后有復發。

    3.搖勻后供關節注射與鞘內注射。關節腔內注射,每次1~2ml(每毫升內含藥25mg);鞘內注射,每次1mL。替代治療:成人每日20~25mg,晨服2/3,午餐后服1/3。

     

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