于1953年,被分離沉淀而取得結晶。它是以N-末端組氨酸為起點,C末端蘇氨酸為終點的29個氨基酸殘基組成的一條單鏈肽(分子量約為3500),分子內不具有S-S鍵,在這一點上,完全不同于胰島素。該化合物的結構已由最近的化學合成所肯定。胰高血糖素的作用初期過程是與存在于靶細胞細胞膜上的受體進行特異性結合,將腺苷酸環化酶活化,環式AMP成為第二信使活化磷酸化酶,促進糖原分解。