人們發現維生素D本身并沒有生理功能，只有轉變為它的活性形式才能成為有生理活性的有效物質。維生素D的活性形式有：25-羥維生素D3、1，25-二羥維生素D3、24，25-二羥維生素D3等，其中以1，25-二羥維生素D3為主要形式。膳食中的維生素D3在膽汁的作用下，在小腸乳化被吸收入血。從膳食和皮膚兩條途徑獲得的維生素D3與血漿α-球蛋白結合被轉運至肝臟后，首先在肝細胞內質網和線粒體中，經25-羥化酶作用，變成25-羥維生素D3，然后再在腎臟中混合功能氧化酶-1α羥化酶作用，變成1，25-二羥維生素D3，其活性比25-羥維生素D3高500～ 1000倍。然后在DBP轉運蛋白的載運下，經血液到達小腸、骨等靶器官中與靶器官的核受體（VDRn）或膜受體（VDRm）結合，發揮相應的生物學效應。