毒性較小，是常用的局麻藥之一。本藥屬短效酯類局麻藥，親脂性低，對黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射給藥后1-3min起效，可維持30-45min，加用腎上腺素后維持時間可延長20%。普魯卡因在血漿中能被酯酶水解，轉變為對氨苯甲酸（PABA)和二乙氨基乙醇，前者能對抗磺胺類藥物的抗菌作用，故應避免與磺胺類藥物同時應用。普魯卡因也可用于損傷部位的局部封閉。過量應用可引起中樞神經系統和心血管反應。有時可引起過敏反應，故用藥前應做皮膚過敏試驗，但皮試陰性者仍可發生過敏反應。對本藥過敏者可用氯普魯卡因和利多卡因代替。