①作用于外周神經，能制止和阻滯神經沖動的產生和傳遞，使神經組織的膜面穩定，減少Na+的通滲，使正常的極化與去極化交替受阻，神經沖動傳遞無由進行，臨床上稱為傳導阻滯。
②作用于中樞神經，一般為先興奮而后抑制正常活動，作用強弱與血藥濃度相關，屬于中毒反應的先兆。
③作用于心血管系統，一次量靜注繼以靜滴，可使病態心搏恢復正常，作用快，常用于搶救。
值得注意局麻藥
液內常加入適當的腎上腺素，一般為 5μg/ml。神經阻滯時可加倍，蛛網膜下腔阻滯時以 100μg/ml為限，目的在能使局部血管收縮，減少血流量，局麻藥物吸收減慢，作用持續時間延長，相應地手術區滲血減少。此外臨床上常將作用起效快而持續時間短的藥物與起效慢持續時間長的配成局麻藥混合液（如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滯），相互取長補短，使用也很普遍，但應格外注意兩者毒性的相加。