膽汁酸在脂質代謝中起重要的調節作用。膽汁酸不僅參與膽固醇的調節，而且在三酰甘油的代謝中也發揮著重要作用有報道，膽固醇受體輔激活蛋白敲除小鼠存在膽鹽輸出泵功能缺陷，其會導致三酰甘油吸收不良。膽汁酸的合成速率與高脂血癥患者血.漿三酰甘油水平的升高相關。膽汁酸多價螯合劑可增加膽汁酸和三酰甘油的合成。CDCA治療可以降低高脂血癥忠者血漿中三酰甘油水平。膽汁酸可通過不同的機制調節三酰甘油的代謝，包括膽汁酸介導的FXRa的活化和TGR5的調節作用。膽汁酸是FXR的天然配體，其通過多種機制參與脂質的調節，包括對三酰甘油和脂蛋白的調節。有報道，高脂喂養的FXR敲除小鼠，三酰甘油的水平明顯高于對照組，給予FXR激動劑后三酰甘油水平較對照組顯著降低。有文章指出，FXR可以誘導過氧化物酶體增殖物激活受體和丙酮酸脫氫酶激酶的表達，抑制丙酮酸脫氫酶并增加脂肪酸的氧化。FXR激動劑能顯著改善ob/ob小鼠和db/dh小鼠的高膽固醇血癥。這些都提示膽汁酸有調節脂質代謝的作用。膽汁酸也能激活TGR5。TGR5是首個被確認的漿膜結合的G蛋白偶聯的膽汁酸受體。高脂飲食8周的雄性和雌性TGR5敲除小鼠會發展成肝脂肪并導致雌性小鼠肝臟三三酰甘油水平升高，而TGR5激動劑6α乙基23(S)甲基膽酸能降低血漿三酰甘油水平以上說明TGR5有調節脂質代謝的作用，同時也說明膽汁酸在脂質代謝中也發揮著重要作用。