主要用于新近血栓形成或血栓栓塞的治療。動脈血栓最好在發病3小時之內進行，最晚不超過6小時；靜脈血栓應在發病72小時內實施，最晚不超過6日。
1.尿激酶（UK）
通過激活纖溶酶原而發揮溶栓作用。由于被其激活的纖溶酶可同時降解血中的纖維蛋白原，故限制了其臨床應用。劑量及用法：首劑4000U/kg，靜脈注射，隨以4000U/h持續靜脈滴注，1~3日為一療程。2.組織型纖溶酶原激活劑（t-PA）
由于其兩個環狀結構對纖維蛋白具有強大的親和力，故用藥后可選擇性激活血栓中的纖溶酶原，發揮溶栓作用。劑量及用法：首劑l00mg，靜脈注射，隨之以50mg/h持續滴注，共2小時，第2~3天可酌情減量。
3.單鏈尿激酶型纖溶酶原激活劑（scu-PA）
本制劑對結合于纖維蛋白的纖溶酶原具有較高的親和力，故其局部溶栓作用強于UK，又可減少血中纖維蛋白原的過度降解。常用刑量為80mg，60~90分鐘內靜脈滴注，每日1~2次，每療程3~5天。
4.溶栓治療的監測指標：
①血纖維蛋白原，應維持在1.2~1.5g/L水平以上；
②血FDP檢測，以使其在400~600mg/L為宜。