羧芐西林對胃酸不穩定，不能口服給藥。肌內注射1g后，tmax為1h，Cmax為20～30μg/ml。以每小時1g的速度靜脈滴注，平均血清濃度為150μg/ml。快速靜脈注射（15～30min）5g藥物，峰值血藥濃度可達到500μg/ml，蛋白結合率為50%。與其他青霉素相似，羧芐西林主要分布于細胞外液。羧芐西林主要以腎小球分泌的形式排泄。95%的給藥劑量以原形從尿中排出，75%～85%在前9h排出，僅不是5%的藥物被代謝。腎功能正常者消除半衰期為1h，腎功能減退的患者其半衰期延長（無尿患者為13～16h），應注意給藥劑量的調整。