依托紅霉依托紅霉素口服后在消化道內解離為月桂基硫酸和紅霉素丙酸酯。吸收的紅霉素丙酸酯逐漸水解成活性成分紅霉素。紅霉素可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）與細菌核糖體成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（tRNA）結合至“P”位上，同時也阻斷多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，使細胞蛋白合成受到抑制，從而起抗菌作用。依托紅霉素為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽。依托紅霉素在胃酸中較紅霉素穩定，用量小于紅霉素、抗菌譜和抗菌活性與紅霉素相同，具有無味、耐酸、高效的特點。依托紅霉素對大多數革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌及一些非典型致病菌有效。依托紅霉素對葡萄球菌屬（包括產酶菌株）、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風梭桿菌、白喉桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強的抗菌活性；對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體、衣原體等也有較好的抑制作用。
