該品給藥后在肝內水解釋放出氯霉素,肌內注射吸收慢,血藥濃度僅為口服等量氯霉素的一半,1/3為無活性的酯化物,靜注后平均血藥濃度與口服氯霉素相近。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過血-腦脊液屏障進入腦脊液中。腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%～50%,腦膜炎癥時可達血藥濃度的45%～89%,新生兒及嬰兒患者可達50%～99%。
該品也可透過血-胎盤屏障進入胎兒循環,胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%～80%。藥物也可穿透血-眼屏障進入房水、玻璃體液,并可達治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。表觀分布容積（Vd)為0.6～1L/kg。蛋白結合率約為50%～60%。血消除半衰期（t1/2?)成人為1.5～3.5小時,腎功能損害者3～4小時,嚴重肝功能損害者t1/2?（4.6～11.6小時）；出生2周內新生兒t1/2?為24小時,出生2～4周者為12小時,大于1個月的嬰幼兒為4小時。在肝內游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。
在24小時內5%～10%以原形由腎小球濾過排泄,80%以無活性的代謝物由腎小管分泌排泄。透析對氯霉素的清除無明顯影響。
