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  • 發布時間:2022-08-24 20:32 原文鏈接: 肺癌靶向藥奧希替尼(泰瑞沙)的藥物特點介紹

    奧希替尼(泰瑞沙)是由阿斯利康制藥公司開發的第三代表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)。

    奧希替尼已經于2015年通過了美國FAD認證,2017年初,經中國藥監局許可,正式進入中國市場。

    適用于:
    具有表皮生長因子受體(EGFR)外顯子 19 缺失或外顯子 21(L858R)置換突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者的一線治療。

    既往經表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現疾病進展,并且經檢測確認存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。

    奧西替尼是表皮生長因子受體(EGFR)激酶抑制劑,在使用第一代靶向藥厄洛替尼和吉非替尼(易瑞沙)的肺癌患者中,出現耐藥性的患者主要原因是T790M突變。奧西替尼可以與突變的EGFR基因(如T790M,L858R和19外顯子缺失)結合,患者服藥以后,在患者血液中可以發現兩種物質,即AZ7550和AZ5104,前者與AZD9291治療效果相似,后者對第19外顯子缺失,AZ7550突變體和野生型EGFR表現出更好療效。體外測試結果顯示,AZD9291還可抑制HER2, HER3, HER4, ACK1, BLK活性。

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