口服易吸收。Tmax2～4h，T1/2為12～24h。達到血清穩態需經5～7天，腦脊液達穩態濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合，隨體液分布至全身，各組織濃度不一，甲狀腺和腎濃度最高。腦脊液濃度約為血濃度一半，在口服后24h才達高峰。鋰在體內無代謝變化，95%由尿排泄，少量從糞、汗、唾液和乳汁排泄。鋰的腎廓清率頗穩定，為15～30ml/min，老人可低至10～15ml/min。在近曲小管與鈉被競爭性重吸收，故排泄速度與鈉鹽攝入量有關。攝入鈉鹽過多，鋰鹽排泄增加；攝入鈉鹽過少，鋰鹽排泄少，血鋰濃度上升。