脂質自由基反應產物可導致DNA 、RNA 及蛋白質肽鏈斷裂、DNA 交聯被氧化破壞和復制異常, 微粒體環氧化物酶或羥化酶能活化絕大多數致癌物,生成的活性環氧化物和羥化物均可致癌。而硒是影響癌癥發生的因素之一, 其防癌作用可通過多種作用機制來實現:含硒的GSH-Px 能破壞體內的一些環氧化物, 阻斷環氧化活化途徑, 改變致癌物的代謝方向, 從而減少甚至消除致癌危險；硒能抑制有機致癌物的生成, 對環境致癌物有解毒作用, 可抑制某些化合物的致突變及阻斷黃曲霉素B2 對肝癌的誘導作用；此外, 一些硒化物可作為化學保護劑減輕抗癌藥物的毒副作用。如Na2Se 和依布硒啉能保護大鼠、小鼠免受順鉑(DDP)的腎毒性作用, 且不影響順鉑的抗癌活性；能選擇性地抑制腫瘤的有氧酵解, 阻斷腫瘤的能量供應；能刺激免疫反應, 增強機體免疫功能；可使癌細胞內的環磷腺苷(cAMP)含量升高,并可抑制磷酸二酯酶的活性, 減緩cAMP 分解, 而cAMP 堆積于癌細胞內, 可抑制其生長增殖；抑制肝癌RNA 的轉錄和蛋白質的合成, 拮抗肝癌細胞線粒體的膨脹；使中性粒細胞(PMN)產生活性氧化代謝物(ROS), 直接殺傷腫瘤細胞；促進腫瘤壞死因子(TNF)的生成, 如天賜福奧硒康的抗癌成分不僅能直接抑殺癌細胞, 而且能快速促進機體自身抗腫瘤免疫功能的再生, 阻斷癌細胞的供養渠道, 促使癌細胞萎縮凋亡。
尤宗兵等對有機硒-935(多元醇亞硒酸酯)的神經終端抗癌作用進行了體外研究。結果顯示, 有機硒-935 對腎小管上皮細胞具促增殖作用, 其中毒濃度遠高于其促進細胞增殖的濃度, 最高可達1 000倍, 說明有機硒-935 在相當寬的低濃度范圍內, 對正常細胞沒有毒性作用；有機硒-935 對卵巢癌細胞的增殖具抑制作用, 其最低抑癌濃度(7.30 mol/L)尚處在其促進正常細胞增殖的濃度范圍內, 并為正常細胞中毒濃度的1/20 , 表明有機硒-935 可在保證正常細胞不受毒害的情況下發揮其抗癌作用；有機硒-935 在低濃度下與DDP 聯用, 可減弱DDP 對腎小管上皮細胞的毒性作用, 增強DDP 對卵巢癌細胞的抑制作用, 說明有機硒-935 與化療聯用, 特別是在用于減少DDP 腎毒性的輔助化療方面, 極具有潛在應用價值。
近年來又發現人腎癌與β-裂合酶活性有關, 這有助于對具有靶向性和局部活性的抗癌藥物研究。一些學者合成了18 個含硒的SeCys 衍生物, 并將其作為潛在的腎選擇性前藥, 這些衍生物可被腎半胱氨酸共軛物β-裂合酶活化而成為含硒的化學保護劑或抗癌藥物。