香豆素類藥物的作用是抑制凝血因子在肝臟的合成。香豆素類藥物與維他命K的結構相似。香豆素類藥物在肝臟與維他命K環氧化物還原酶結合，抑制維生素K由環氧化物向氫醌型轉化，維生素K的循環被抑制。可以說香豆素類藥物是維生素K拮抗劑，或者是競爭性抑制劑（參見酶）。含有谷氨酸殘基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用被抑制，而其前體是沒有凝血活性的，因此凝血過程受到抑制。但它對已形成的凝血因子無效。
