根據對人的基因組進行序列分析所得的結果,人們預測出了近千種G蛋白耦聯受體的基因。這些G蛋白偶聯受體可以被劃分為六個類型,分屬其中的G蛋白耦聯受體的基因序列之間沒有同源關系。
A類(或第一類,視紫紅質樣受體)
B類(或第二類,分泌素受體家族)
C類(或第三類,代謝型谷氨酸受體)
D類(或第四類,真菌交配信息素受體)
E類(或第五類,環腺苷酸受體)
F類(或第六類,Frizzled/Smoothened家族)
其中第一類即視紫紅質樣受體包含了絕大多數種類的G蛋白耦聯受體。它被進一步分為了19個子類A1-A19。最近,有人提出了一種新的關于G蛋白耦聯受體的分類系統,被稱為GRAFS,即谷氨酸(Glutamate),視紫紅質(Rhodopsin),粘附(Adhesion),Frizzled/Taste2以及分泌素(Secretin)的英文首字母縮寫。
一些基于生物信息學的研究著眼于預測那些具體功能尚未明了的G蛋白偶聯受體的分類。研究者使用被稱為偽氨基酸組成的方法利用G蛋白偶聯受體的氨基酸系列來預測它們在生物體內可能的功能以及分類。