本品系吩噻嗪類之代表藥物，為中樞多巴胺受體的拮抗藥，具有多種藥理活性。
① 抗精神病作用：主要是由于拮抗了與情緒思維有關的邊緣系統的多巴胺受體所致。而拮抗網狀結構上行激活系統的a-腎上腺素受體，則與鎮靜安定有關。
② 鎮吐作用：小劑量可抑制延腦催吐化學敏感區的多巴胺受體，大劑量時又可直接抑制嘔吐中樞，產生強大的鎮吐作用。但對刺激前庭所致的嘔吐無效。
③ 降溫作用：抑制體溫調節中樞，使體溫降低，體溫可隨外環境變化而變化。用較大劑量時，置患者于冷環境中(如冰袋或用冰水浴)，可出現“人工冬眠”狀態。
④ 增強催眠、麻醉、鎮靜藥的作用。
⑤ 對心血管系統的作用:可拮抗外周α-腎上腺素受體，直接擴張血管，引起血壓下降，大劑量時可引起體位性低血壓，應注意。還可解除小動脈、小靜脈痙攣，改善微循環，而有抗休克作用。同時由于擴張大靜脈的作用大于動脈系統，可降低心臟前負荷，而改善心臟功能（尤其是左心功能衰竭）。
⑥ 對內分泌系統有一定影響，如使催乳素抑制因子釋放減少，出現乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質素及促生長激素分泌延遲排卵。
本藥口服易吸收，但吸收不規則，個體差異甚大。胃內容物或與抗膽堿藥（如苯海索）同服時，可影響其吸收。亦有報道，苯海索對氯丙嗪的吸收影響不太大，但能降低其療效。口服有首關效應。可使血藥濃度降低。口服2?4小時血藥濃度達高峰，持續6小時左右。肌內注射后達血藥濃度高峰迅速。90%與血漿蛋白結合。腦中濃度比血濃度高10倍。可通過胎盤屏障，進入胎兒體內。在肝臟以氧化或與葡萄糖醛酸結合，代謝產物中7-羥基氯丙嗪仍有藥理活性。主要經腎臟排出，排泄較慢。t1/2約為6?9小時。