急性肺栓塞的治療其最終目標是去除血栓，近年來采用的溶栓治療方法安全且有效。1967年～1973年美國的16家醫院開展溶栓治療研究，用肺動脈造影、血流動力學和肺灌注顯像對尿激酶、鏈激酶的溶栓作用做了評估。肺動脈造影結果的血流缺損率得到改善，尿激酶組為53%，而單獨使用肝素組只有9%，顯示了確切的溶栓效果。溶栓治療能改善深靜脈瓣的功能，改善肺毛細血管的彌散能力，增加肺毛細血管的容積，由此確立了急性肺栓塞的治療方法。
美國藥品和食品管理局(FDA)批準的溶栓藥物和方案：
(1)鏈激酶：負荷量25萬單位，30min靜脈注射，然后10萬單位/h，連續24h靜脈給藥，1977年批準。
(2)尿激酶：負荷量4400單位/kg，10min靜脈注射，然后4400單位/kg/h，連續12～24h靜脈給藥，1978年批準。
(3)t-PA：100mg，2h內連續靜脈注射，1990年批準。
國內常用溶栓方案：
(1)UK：2萬IU/kg，2小時靜脈滴注；
(2)rt-PA：50～100mg，2小時靜脈滴注；
(3)SK：負荷量500000IU，后以10000IU/h，持續靜脈滴注。
研究結果表明：三種溶栓劑具有相同的有效性及安全性。rt-PA2小時輸注比UK和SK12～24小時輸注能迅速使血凝塊溶解，可更快地改善血流動力學不穩定狀態。
UPET(urokinasePulmonaryembolismtrial)的用法是首先將UK4400單位/kg，10min內靜脈注射，然后每小時同等劑量連續12h靜脈滴注。1997年我國阜外心血管病醫院主持的全國急性肺栓塞臨床觀察研究，建議使用100萬～150萬單位(2萬單位/kg)，2h靜脈滴注，然后低分子量肝素抗凝持續一周。
溶栓治療的適應證：
(1)廣泛型急性肺栓塞。
(2)非廣泛型急性肺栓塞合并重癥心肺疾病，抗凝療法無效。
(3)深靜脈血栓形成。