1、抑制血管收縮：對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用，對基底動脈和頸內動脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時，可避免竊血現象。
2、保護腦組織，腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細胞內而引起鈣超載，從而導致神經元損壞。氟桂利嗪能透過血-腦脊液屏障，而減輕腦細胞缺血缺氧性損壞。
3、保護血管內皮組織：可防止內皮細胞的缺氧性損傷，保護血管內皮細胞的完整性，抑制血管內皮細胞收縮，對內皮細胞的鈣超載起到防治作用。
4、對紅細胞的作用：能抑制缺血及酸中毒后紅細胞因攝鈣增加而產生的鋸齒狀改變，降低紅細胞脆性，增加變形能力，降低血液粘滯度。
5、前庭抑制作用：可增加耳蝸內輻射小動脈血流量，改善前庭器官微循環，對眼震顫及眩暈起到抑制作用。
6、其他作用：氟桂利嗪尚有抗癲癇作用；能抑制組胺引起的血管通透性增加，可防止血管內皮細胞收縮造成的細胞間隙擴大，從而減輕肢端腫脹、過敏性休克及支氣管收縮：可抑制血小板釋放的前列腺素、血清素和血栓素，等鈣依賴性物質對血管平滑肌的作用，可明顯減輕心肌缺血，對冠狀動脈閉塞引起的室性心律失常亦可起到抑制作用。氟桂利嗪對心臟慢鈣通道無阻滯作用，故對心臟收縮和傳導無影響。對腦血管的擴張作用較好，而對心肌血管的擴張作用較差，不影響心率及血壓，其安全性較桂利嗪高。氟桂利嗪為一種選擇性的鈣離子拮抗劑 ，可阻滯各種病因刺激下過量的鈣離子跨膜進入細胞內而造成細胞損傷或死亡，對血管平滑肌有直接擴張作用，能顯著改善腦循環及冠脈循環，對心臟的收縮和傳導沒有明顯影響。