咪達唑侖具有典型的苯二氮?類藥理活性，可產生抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥及肌肉松弛作用。肌內注射或靜脈注射后，可產生短暫的順行性記憶缺失，使患者不能回憶起在藥物高峰期間所發生的事情。本品作用特點為起效快而持續時間短。服藥后可縮短入睡時間（一般自服藥到入睡只需20分鐘），延長總睡眠時間，而對快波睡眠（REM）無影響，次晨醒后，患者可感到精力充沛、輕松愉快。無耐藥性和戒斷癥狀或反跳。毒性小，安全范圍大。咪達唑侖口服與肌內注射均吸收迅速而完全，可分布于全身，分布容積為1?2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容積會增加2?3倍，肥胖患者也會增加。本品的血漿蛋白結合率為97%，經肝臟代謝或與葡萄糖醛酸結合而失活，最后自腎臟排出。血漿濃度可分為兩個時相,分布時相為10分鐘，消除時相t1/2為1.5?2.5小時，充血性心力衰竭的患者t1/2可延長2?3倍。長期用藥無蓄積作用，藥動學數據及代謝保持不變。