氯胺酮具有高度親脂性，脂溶性比硫噴妥鈉大5～10倍。靜注后（1～2mg/kg）迅速進入中樞神經，25～30s內，病人意識消失，作用維持時間10～15min。靜脈注射適量進入淺全麻后，眼球震顫頻繁，角膜和對光反射依然靈活，遇有強刺激，肌張力增強，似乎會做有意識的動作，提示丘腦與皮質之間通路阻斷，同時丘腦和邊緣系統的活動有增無減，癲癇樣波仍能傳至皮質。鎮痛作用主要是由于丘腦內側核有選擇性地受到抑制，脊髓網狀結構束的上行傳導受阻，但脊髓丘腦束的傳導并未完全阻斷，為此表現情感淡漠，軀體痛可有所減輕，但內臟疼痛的改善有限。氯胺酮能使交感活性增加，血漿兒茶酚胺升高，心率、血壓、周圍血管阻力、肺動脈壓和肺血管阻力均增高，心臟每搏輸出量、心排血量、冠狀動脈血流量有程度不等的上升，心肌耗氧量亦增多。對呼吸影響很小，如用量過大、速度過快，或伍用麻醉性鎮痛藥，則可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。氯胺酮不抑制咽喉反射，支氣管平滑肌松弛，呼吸道阻力下降，唾液和支氣管分泌增多。使眼壓升高，不影響子宮收縮力，但易透過胎盤屏障。能使代謝和內分泌處于亢進狀態。