除了常規的手術、放療、化療、生物治療和中醫中藥治療外，針對腫瘤在器官組織、分子水平的靶點不同，可以使用不同的靶向治療技術進行靶點治療。局部的病灶靶點可以用局部靶向消融治療、靶向放射治療、放射性粒子植入靶向內照射治療、高能聚焦超聲治療、血管內介入治療和局部藥物注射治療。
分子靶向治療的靶點是針對腫瘤細胞的惡性表型分子，作用于促進腫瘤生長、存活的特異性細胞受體、信號傳導等通道，新生血管形成和細胞周期的調節，實現抑制腫瘤細胞生長或促進凋亡的抗腫瘤作用。
與傳統細胞毒化療不同，腫瘤分子靶向治療具有特異性抗腫瘤作用，并且毒性明顯減少，開創了腫瘤化療的新領域。