頭孢噻頭孢噻吩頭孢噻吩鈉口服后吸收很差。肌內注射0.5g和1g，30min后血藥濃度達峰值，分別為10μg/ml和20μg/ml，4h后血藥濃度迅速下降。靜脈注射1g，15min后血藥濃度為30～60μg/ml；如每6小時靜脈注射3g，血藥峰濃度為150～200μg/ml。頭孢噻吩分布容積為0.26L/kg。藥物吸收后分布廣泛，其中在腎皮質、胸腔積液、心肌、橫紋肌、皮膚、胃等組織中濃度較高。除腎臟中濃度接近血藥濃度外，其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，肝和大腦中的藥物濃度分別為血藥濃度的10%和2%。頭孢噻吩很難滲透至正常腦脊液，但靜脈注射2g后，腦組織中的濃度可以抑制敏感的革蘭陽性球菌。在腦膜炎患者腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低于同期血藥濃度。頭孢噻吩可透過胎盤屏障，胎兒血循環中濃度約為母體血藥濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血藥濃度的30%。頭孢噻吩蛋白結合率為50%～65%。半衰期為0.5～0.8h，腎功能減退時可延長至3～8h，1周內新生兒的半衰期為1～2h。約20%～30%的藥物在肝內迅速代謝成為去乙酰頭孢噻吩。約60%～70%的給藥量于6h內通過腎小管分泌隨尿液排泄，其中70%為頭孢噻吩，30%為代謝產物。肌注0.5g和1g后，尿中藥物峰濃度可分別達800μg/ml和2500μg/ml。另有少量（約0.03%）藥物隨膽汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除頭孢噻吩，兩者的清除率分別為50%～70%和50%。
抗菌譜主要包括葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌、消化鏈球菌、卡他球菌、淋球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌等革蘭氏陽性菌。
應用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚和軟組織、膽道、泌尿生殖系統的感染和胸膜炎、敗血癥，嚴重葡萄球菌感染的心內膜炎等。
