本藥為d型和l型鹽酸索他洛爾的外消旋混合物，是非選擇性β-腎上腺素受體阻斷劑，作用于β1和β2受體，沒有內在擬交感活性和膜穩定作用。可抑制腎素釋放，抑制腎素的作用在人靜息和運動時都很明顯，其β-腎上腺素受體阻斷作用引起心率減慢(負性頻率效應)和收縮力的有限減弱(負性肌力效應)，這些變化減少心肌耗氧和做功。
本藥兼有β-腎上腺素受體阻斷和延長心臟動作電位時程的抗心律失常特征，對動作電位上升速度(除極化期)無作用，僅通過延長復極相而均一延長心臟組織動作電位時程。其主要作用為延長心房、心室和旁路的有效不應期。II類和III類特征反映在心電圖上為PR，QT和QTc(由心率校正QT)間隔延長，QRS時間無明顯改變。
鹽酸索他洛爾的d和l型異構體具有相似的III類抗心律失常作用，而全部的β-阻斷作用實際上是l型異構體所致，口服25 mg就可引起明顯的β-阻斷作用，但通常每日劑量大于160 mg才產生III類效應。成人口服本藥后，心率和心輸出量減少，而每搏容積不變。口服160-640 mg/天，導致心率減少21-24%，收縮壓和舒張壓降低8%。在某些患者，運動和異丙腎上腺素引起的心動過速可被本藥拮抗，總外周阻力少量增加，較少或不改變血壓，正常患者的系統血壓，肺血管壓力也未見明顯改變。本藥顯著降低高血壓病人的收縮壓和舒張壓。
本藥的II類(β-阻斷)電生理效應表現為竇房結周期長度增加(減慢心率)、房室結不應期延長。III類電生理效應包括延長心房和心室單相動作電位，延長心房肌、心室肌和房室旁路(如存在)的前向和逆向傳導的有效不應期。口服160-640 mg/天，心電圖顯示QT平均增加40-100毫秒，QTc增加10-40毫秒，這種變化與劑量相關。未見QRS波發生明顯改變。