阿替洛爾對β1受體有選擇性阻斷作用,對支氣管平滑肌β2受體親和力較低。較小劑量即能明顯降低動物心率、心收縮力與心排血量,使血壓下降。阿替洛爾無內在擬交感活性與膜穩定作用,能降低血漿腎素活性及AGⅡ水平。無心肌抑制作用,經睫狀肌擴散入睫狀上皮,使房水產生減少,眼壓下降。