由1-苯基-3-甲基吡唑酮-5經甲基化、水解而得。在干燥的甲基化罐中，加入吡唑酮，再加入硫酸二甲酯，升溫至160℃，反應6h，加熱水煮沸2h。將此甲基化反應物放入盛有氫氧化鈉溶液的水解罐中，在100-110℃攪拌水解3h。靜置分層，取安替比林油層放在結晶罐內，加蒸餾水稀釋，攪拌，降溫至10℃以下，析出晶體，甩濾，水洗，甩干得安替比林粗品。粗品用蒸餾水重結晶，活性炭脫色，即得成品。甲基化操作還可以采用氯甲烷或溴甲烷作原料，將這類甲基化試劑作成甲醇溶液，稍微過量地與1-萘基-3-甲基吡啶酮攪拌反應。然后蒸去甲醇，將反應物溶于水中，用氫氧化鈉使呈微堿性，用苯萃取安替比林，再從苯中重結晶，最后用活性炭精制和水重晶。另一種方法是，用等摩爾的N，N-苯基甲基肼和乙酰乙酸乙酯在130-160℃油浴上加熱回流制得。用沸水從濃稠的油狀液體中萃取安替比林，然后蒸發除去水而得到晶體。