ADH主要由下丘腦視上核，少量由室旁核合成，再由下丘腦神經核與一種特異性蛋白質結合，而以神經分泌顆粒的形式沿著神經軸突向垂體后葉移動，并儲存于后葉。
這種結合蛋白質稱為神經垂體激素載體蛋白(NP)。抗利尿激素與催產素二者不同，抗利尿激素由9個氨基酸組成 ，分子量約為9，500～10，000，其功能為下丘腦-神經垂體系統的分泌神經元內的激素“載體”。當神經沖動傳至神經末梢時，貯存的激素在Ca++的參與下經胞溢作用而將ADH與NP同時釋入血中。
