本藥口服20mg后，4～7h達血藥峰濃度，為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7～14h。給藥后4～10周，客觀體征有改善，如果有骨轉移，數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素受體結合的作用。本藥大部分以結合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。本品母體化合物清除半衰期為5～7天，代謝產物氮-去甲基他莫昔芬為14天。
