是基于肽類的化合物,它們或競爭性抑制蛋白酶活性或作為互補蛋白酶活性點的抑制劑。這類藥物能抑制蛋白酶的活性,其主要作用于艾滋病病毒復制的最后階段,由于蛋白酶被抑制,使之從感染的CD4細胞核中形成DNA不能聚集和釋放。