本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度(Cmax)，約7mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax)，與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘，則血藥峰濃度可為肌內注射的2～3倍。本品在體內不代謝，廣泛分布于各主要臟器和體液中，但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低，不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時，使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中。可有一定量透過血-胎盤屏障進入胎兒體內。由于本品可進入腹水或水腫液中，故此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發熱者的血藥濃度亦常低于不發熱者。本品的血清蛋白結合率低，僅為0～30%。血消除半衰期(t1/2β)為 2～2.5小時。主要自腎小球濾過排出，給藥后24小時內以藥物原形排出給藥量的約80%，尿藥濃度可達0.1g/L以上，自膽汁中排出少。
本品用于腎功能減退者時，因腎排出量明顯減少而在體內積聚，t1/2β明顯延長。
