瘧疾（俗稱：打擺子寒熱病）屬于蟲媒傳染病，是受瘧原蟲感染的按蟲叮咬人體后而引起的一種傳染病，長時間多次發作后出現可肝脾腫大，且伴隨貧血等癥狀。瘧疾能夠得到一定程度的治療，青蒿素功不可沒。青蒿素結構中過氧鍵具有氧化性，是抗瘧的必需基團。
作用機理是青蒿素在體內產生的自由基團與瘧原蛋白結合，改變瘧原蟲的細胞膜結構。自由基團與瘧原蛋白結合之后會使線粒體的雙層膜脹裂，最終脫落，導致瘧原蟲的細胞結構和功能受到破壞，同時細胞核內的染色質也會受到一定的影響。另一方面，氨基酸是構成蛋白質的基本物質，青蒿素作用后。瘧原蟲對異亮氨酸的吸收減少，導致蟲體蛋白的合成受阻。
黃花蒿不僅可以殺滅病原蟲，還具有抗血吸蟲作用、治療弓形蟲感染作用、抗卡氏肺孢子蟲作用、抗球蟲作用等。經臨床試驗證明，青蒿素及其衍生物在治療瘧疾的過程中，并未發現特別明顯的副作用。