G蛋白偶聯受體參與眾多生理過程。包括但不限于以下例子：
感光：視紫紅質是一大類可以感光的G蛋白偶聯受體。它們可以將電磁輻射信號轉化成細胞內的化學信號，引導這一過程的反應稱為光致異構化（Photoisomerization）。具體細節為：由視蛋白（Opsin）和輔因子視黃醛共價連接所構成的視紫紅質在光源的刺激下，分子內的視黃醛會發生異構化，從“11-順式”變成“全反式”，這個變化進一步引起視蛋白的構象變化從而激活與之偶聯的G蛋白，引發下游的信號傳遞過程。
嗅覺：鼻腔內的嗅上皮（Olfactory epithelium）和犁鼻器上分布有很多嗅覺受體，可以感知氣味分子和費洛蒙。
行為和情緒的調節：哺乳動物的腦內有很多掌控行為和情緒的神經遞質對應的受體是G蛋白偶聯受體，包括血清素，多巴胺，γ-氨基丁酸和谷氨酸等。
免疫系統的調節：很多趨化因子通過G蛋白偶聯受體發揮作用，這些受體被統稱為趨化因子受體。其它屬于此類的G蛋白偶聯受體包括白介素受體（Interleukin receptor）和參與炎癥與過敏反應的組胺受體（Histamine receptor）等。
自主神經系統的調節：在脊椎動物中，交感神經和副交感神經的活動都受到G蛋白偶聯受體信號通路的調節，它們控制著很多自律的生理功能，包括血壓，心跳，消化等。
細胞密度的調節：最近在盤基網柄菌中發現了一種含有脂質激酶活性的G蛋白偶聯受體，可以調控該種黏菌對細胞密度的感應。
維持穩態：例如機體內水平衡的調節。