本藥口服后約57%經胃腸道吸收(患胃腸疾病時可影響本藥的吸收)，血藥濃度達峰時間約為2小時。藥物吸收后分布至全身各組織，但主要分布于血漿和皮膚，可透過胎盤。本藥大部分在肝臟代謝，青霉胺吸收后數小時內可由尿中排出(24小時可排出 50%)，20%可隨糞便排出。尿中排出的主要形式為二硫化物，一次靜脈注射青霉胺，24小時內可由尿排出80%的二硫化物，血漿中的靑霉胺半衰期可達90小時，停藥3個月后。體內仍有殘留。
