（1） 放射免疫偶聯物
放射免疫治療（RIT）是以單克隆抗體為載體，以放射性核素為彈頭，通過抗體特異性結合腫瘤細胞相關抗原，將產生高能射線的放射性核素靶向到腫瘤細胞，實現對腫瘤的近距離內照射治療。RIT利用攜帶放射性核素的單克隆抗體特異地結合到病灶部位，減少了對正常組織的損傷。90Y-ibri-tumomab是第1個被FDA批準應用于臨床的放射免疫制劑，主要用于復發的淋巴瘤患者或對單獨應用利妥昔單抗療效不佳的患者。
（2） 免疫毒素
免疫毒素是用化學方法或基因工程方法將腫瘤選擇性單抗與經修飾的多肽毒素共價連接而成的腫瘤治療藥物。免疫毒素可與腫瘤細胞表面受體或與細胞表面的靶抗原相結合后內化，繼而在胞內抑制細胞蛋白合成，導致腫瘤細胞死亡。毒素有很多種，如植物毒素、細菌毒素、動物毒素，其中引用最廣泛的是植物毒素中的白喉毒素。美國FDA已經批準了白喉毒素與白細胞介素2重組的免疫毒素ONTAK(DAB389-IL2),用于治療人皮膚T細胞淋巴瘤。
（3） 化學免疫偶聯物
單抗是藥物良好的靶向性載體，通過藥物分子上特殊的功能基團如：羥基、巰基、氨基等，將治療藥物與單抗相連接而組成化學免疫偶聯物，避免了藥物對其他正常組織的毒害作用，選擇性地發揮治療作用。常與單抗進行偶聯的藥物有阿霉素、柔紅霉素、平陽霉素、博安霉素、絲裂霉素、新制癌菌素、氨甲喋呤等。