1、息風止疼
鉤藤為治療肝風內動、驚癇抽搐之常用藥，亦多用于小兒。對于治小兒驚風、牙關緊閉、手足抽搐等癥，常與天麻、全蝎等同用，如鉤藤飲。對于治痙攣抽搐等癥，多與羚羊角、白芍藥、菊花等配伍，如羚角鉤藤湯。
2、清熱平肝
鉤藤甘微寒、入肝經，既能清肝熱，又能平肝陽。故臨床常治療肝經有熱的頭暈目眩、頭脹頭痛、風熱頭痛、高血壓、疹出不暢等病證。
3、鎮靜作用
鉤藤中含有大量生物堿，可以直接作用于人體神經，能鎮靜安神，而且能抑制代謝紊亂。
4、降壓作用
鉤藤能擴張人類血管，并能清理血液中的膽固醇和甘油三脂，讓人體血液循環保持正常。其含有的鉤藤堿，對人類的高血壓有明顯抑制作用。
5、保護心臟預防血栓
保護心臟也是鉤藤的重要功效，其含有鉤藤總堿和烏頭堿，這些物質可以提高心臟功能，預防心律失常。另外，還能增強人體的抗凝血能力，提高血小板活性，適量服用可以預防血栓。