本品為半合成制劑，抗菌譜和作用方式與青霉素相同，唯本品耐青霉素酶，對耐青霉素的葡萄球菌有效，但作用較弱，因本品在胃酸中穩定，故可供口服。本品在體內分布較廣，易進入多數組織和體液，在胸水、膿液、關節腔和化膿性骨髓炎病灶中均可達到有效濃度，臨床可用于敏感菌所致的各種感染，如肺炎、敗血癥、化膿性腦膜炎和骨髓炎、扁桃體炎、峰窩組織炎及膿皮病等。
主要用于耐青霉素金黃色葡萄球菌感染，如敗血癥、肺炎、乳腺炎、燒傷創面感染等。
本品不為金黃色葡萄球菌所產生的青霉素酶所破壞，對產酶金黃色葡萄球菌菌株有效；但對不產酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。 本品主要用于耐青霉素G的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周圍感染，包括內臟、皮膚和軟組織等部位的感染，對中樞感染一般不適用。