蒽醌類化合物能抑制人早幼粒白細胞(HL-60)細胞其作用機理主要是抑制細胞DNA和RNA的合成以大黃素的細胞毒作用最強，在100umol／L(約40μg/ml)濃度下對DNA的前體物［3H-Me］dThd摻入抑制作用順序是：大黃素、大黃素 甲醚-8-O-D-葡萄糖甙＞大黃素甲醚＞大黃素-8-O-D-葡萄糖甙＞ 大黃酸＞ 虎杖甙。對RNA前體物［5.3H］ cyd摻入抑制作用要小些，其順序是：大黃素＞大黃素甲醚＞大黃素甲醚-8-O-D-葡萄糖甙，虎杖甙。大黃素比其葡萄糖甙具有更強的細胞毒作用，而其他成分沒有這種 構效關系。口服 虎杖煎劑10天，對小鼠 艾氏 腹水癌的抑瘤率為35.3%，并能延長動物存活時間。大黃素對小鼠 肉瘤、小鼠肝瘤、小鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠 淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大白鼠瓦克癌等7個瘤株的抑制率均在30%以上。