1、肌肉松弛及鎮痛作用:
從八角楓 須根中提出的總生物 堿,對兔、 大鼠、 小鼠及狗均可引起肌肉松弛;與 琥珀酰膽堿相比,作用較慢,維持時間略長。 靜脈注射時,在產生肌肉松弛作用前,有短暫的肌肉震顫現象,類似琥珀酰膽堿等 去極化型肌肉松弛劑。靜脈注射能明顯阻滯麻醉 大鼠電刺激 坐骨神經外周端引起的 腓腸肌收縮 小鼠 腹腔注射煎劑后,除引起肌肉松弛外,尚可使痛覺反應消失(熱板法)。
其藥用部位,以 須根作用最強,較細根強3倍左右,較粗根強5倍左右。肌肉松弛作用之有效成分主要為 生物堿;糖甙幾無此作用。八角楓與安寧(氨甲丙二酯)合用可使 家兔及犬四肢肌肉充分松弛, 翻正反射消失,而兩藥單用時均不能使翻正反射消失,表明兩者有 協同作用。 須根煎劑5g/kg給狗腹腔或肌內注射,半小時內引起四肢伏地、頭不能抬舉等橫紋肌松弛作用,但狗仍清醒;靜脈注射八角楓總 生物堿1.5mg/kg,立即引起狗肌肉松弛,并四肢伏地不能爬行。八角楓總 生物堿給兔靜脈注射的 最小致死量(觀察時行人工呼吸)分別為2.47mg/kg和5.65mg/kg,與琥珀酰膽堿相比,肌松作用雖弱但安全度較高。以兔垂頭及四肢癱軟而無呼吸抑制為指標,八角楓堿靜脈注射的最小肌松量為1.18±0.092mg/kg,最小呼吸麻痹量為1.47±0.13mg/kg;離體 大鼠 膈肌實驗證明八角楓堿作用部位在于阻斷神經肌肉接點的傳導;作用類型開始為去極化型阻斷,而后轉變為非去極化型,似屬雙相型肌肉松弛藥。八角楓堿引起的呼吸抑制新斯的明不能完全對抗,而呼吸興奮藥 蟾力蘇有顯著對抗作用。對兔離體腸管及 子宮均有興奮作用,使收縮增強。
2、避孕作用:
小鼠口服八角楓乙醇提取液4-6日后,有明顯抗早孕、抗著床作用。
3、對心肌、平滑肌的作用:
八角楓 須根煎劑或總 生物堿對離體 蟾蜍心臟、離體或在體兔心,一般均無明顯影響,但大劑量則有抑制作用。總 生物堿尚可使離體兔腸的節律性收縮增強,因而臨床應用可不致引起腸麻痹。對兔離體子宮亦使收縮加強。
4、對心臟、血壓及呼吸的影響:
兔靜脈注射 須根煎劑1.25-1.5g/kg,或八角楓總 生物堿5-6mg/kg,可引起呼吸抑制以至逐漸停止,此時剖開胸腔可見 心臟出現房室傳導阻滯,于呼吸停止后,心跳仍能維持半小時左右。
麻醉兔靜脈注射八角楓總 生物堿1-1.8mg/kg,呼吸出現短暫興奮,呼吸幅度加大,此時 血壓短暫下降;當劑量為2mg/kg時,則呼吸減慢變弱以至停止,血壓逐漸下降,若行人工呼吸,則血壓仍能上升。