單次靜脈滴注磷霉素鈉0.5g、1.0g、2.0g后的血藥峰濃度（Cmax）分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小時后即下降至50%左右。每6小時靜注磷霉素鈉0.5g，穩態血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結合率小于5%。血消除半衰期（T1/2β）為3～5小時。在體內各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經腎排泄，靜脈給藥后24小時內約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。