寬瓣重樓以干燥塊莖入藥,含甾體皂甙,稱蚤休甙及蚤休土寧甙,蚤休土寧甙水解后生成薯蕷皂甙元。此外還含有生物堿和氨基酸。滇重樓味苦、性微寒、有小毒,歸肝經,具有清熱解毒,消腫止痛,涼肝定驚的功效。主治疔瘡癰腫、咽喉腫痛、跌打傷痛、驚風抽搐、毒蛇咬傷,還可用于流行性乙型腦炎、淋巴結結核、扁桃體炎、闌尾炎、乳腺炎、腮腺炎、胃痛、止血等,是“云南白藥”、“宮血寧”等中國國家保護中藥的主要成分之一。