1、解熱作用：
穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯均具有抑制和延緩肺炎雙球菌和溶血性乙型鏈球菌所引起的體溫升高的作用，而后者的作用強度不及前者。對于傷寒副傷寒菌苗所致發熱的家兔或2，4-二硝基苯酚所致發熱的大鼠，去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯、新穿心蓮、內酯、脫水穿心蓮內酯均有一定的解熱作用，其中以脫水穿心蓮內酯作用最強。以去氧穿心蓮內酯和新穿心蓮內酯混懸腹腔注射給藥，對同時皮下注射肺炎雙球菌和溶血性鏈球菌培養物所致發熱家兔能延遲體溫上升時間，減弱體溫上升程度。
2、抗炎作用：
采用二甲苯、醋酸所致小鼠皮膚或腹腔毛細血管通透性增高，灌胃去氧穿心蓮內酯或脫水穿心蓮內酯均能減少毛細血管壁的滲出，與對照比較P<0.05或P<0.01。對大鼠用巴豆油所致出血性壞死性滲出，去氧穿心蓮內酯有明顯的抑制作用。去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯和新穿心蓮內酯在100mg/囊的大劑量下7.5小時對大鼠CMC囊中白細胞游走有明顯的抑制作用。實驗還觀察到這四種穿心蓮內酯對小鼠腎上腺皮質功能有不同程度的興奮作用，以脫水穿心蓮內酯為最強。穿心蓮內酯和新穿心蓮內酯有抑制大腸桿菌的作用。
3、對免疫功能的影響：
穿心蓮水煎劑在體外能提高外周血白細胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力。有報道口服穿心蓮能使腫瘤病人及其它病人或健康人對舊結核菌素所致皮膚延緩型超敏反應增強。穿心蓮甲素注射液也可增強吞噬細胞功能。3H-胸腺嘧啶核苷滲入淋巴細胞的體外試驗表明，穿心蓮水溶性衍生物注射液對PHA促進3H-胸腺嘧啶滲入有抑制作用。用穿心蓮內酯合成的脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯（DAS）對2，4-三硝基氯苯所致小鼠遲發型超敏反應也有抑制作用。穿心蓮內酯有明顯抑制靜脈血中碳末廓清率的作用。穿心蓮制劑一新得平（內含酯和酮）可提高小鼠血清溶菌酶水平。
4、對垂體-腎上腺皮質系統功能的影響：
穿心蓮甲、乙、丙素4g/kg和丁素1g/kg 灌胃給于幼年小鼠，腹腔注射脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯（DAS）63-250mg/kg，每日1次，連續3天，均可使胸腺萎縮，提示有增強腎上腺皮質功能的作用。脫水穿心蓮內酯125-250mg/kg5天腹腔注射，能明顯降低大鼠腎上腺中維生素C的含量，250mg/kg劑量組的大鼠垂體前葉中ACTH含量略高于對照組。DAS降低腎上腺中維生素C含量的作用，切除垂體后即完全消失，對切除腎上腺的幼年大鼠DAS不能延長其存活時間。提示DAS本身無腎上腺皮質激素樣作用，但能興奮垂體前葉功能，促進ACTH的合成和釋放，從而增強腎上腺皮質功能，大鼠用戊巴比妥鈉麻醉后，DAS仍可使腎上腺中維生素C含量降低。但在戊巴比妥麻醉的基礎上，嗎啡、地塞米松、氯丙嗪等均可完全阻斷DAS降低腎上腺中維生素C的含量，表明DAS興奮神經-垂體-腎上腺皮質系統的作用部位可能在皮層下中樞。
5、對心血管和血液系統的影響：
據報道，實驗性冠狀動脈血栓性心肌梗塞犬靜脈注射總黃酮4g/kg（相當生藥4g），
血小板可顯著改善心外膜心電圖。病理檢查，冠脈內未見血栓形成，受損冠脈內膜處僅見內膜脫落和少許血小板聚集及紅、白細胞粘著，大多數動物心肌切片正常，CK一MB未見明顯變化。心肌梗塞犬靜脈注射總黃酮4g/kg，也可使ADP誘導的血小板聚集性降低，優球蛋白溶解時間縮短，并可使血中TXB2含量降低，6-酮-PGF1a明顯升高，血小板cAMP也升高，提示總黃酮抑制血小板聚集及血栓形成的作用與抑制TxA2的產生，促進血管壁內皮PGI2的生成與釋放、刺激血小板cAMP升高及促進纖溶有關。體外實驗，總黃酮0.125mg/ml即能明顯抑制ADP誘導的人血小板聚集，在0.125-1.0mg/ml范圍內作用強度與劑量呈正相關。0.1-5.0mg/ml還可使優球蛋白溶解時間明顯縮短。穿心蓮根總黃酮還能明顯減少大鼠心肌鐿攝取率，對異丙腎上腺素引起的心肌損傷和實驗性心肌梗塞缺血性損傷有一定的保護作用。
6、抗蛇毒及毒蕈堿樣作用：
小鼠腹腔注射穿心蓮醇提物的水溶部分50或100mg/只，均能非常顯著地延長眼鏡蛇毒中毒所致小鼠呼吸衰竭和死亡的時間，此提取物能引起犬血壓下降，毒扁豆堿可增強此作用，而阿托品則可阻斷，抗組胺藥及-受體阻斷劑均無影響；提取物可抑制在體蛙心，但此作用也可被阿托品所阻斷。提取物還可使豚鼠回腸收縮，毒扁豆堿可增強其作用，阿托品亦能阻斷其作用，而抗組胺藥也無明顯影響。提取物對蛙腹直肌不產生任何作用。表明穿心蓮提取物對煙堿受體活性無影響，而顯示明顯的毒蕈堿樣作用，這可能是其抗蛇毒作用的機制。
7、中止妊娠作用：
小鼠每日腹腔注射穿心蓮煎劑10g（生藥）/kg，連續2天，有顯著的抗著床及中止早、中、晚期妊娠作用；每日肌肉注射（12.5g/kg）、皮下注射（12.5g/kg）、灌胃（25g/kg）、靜脈注射（6.25g/kg），連續2天或宮腔注射（2.5g/kg）1次也均能中止早期妊娠，其中以腹腔注射、靜脈注射效果最好；宮腔給藥效果亦好，且用量小。對早期妊娠家兔有同樣的作用。早期妊娠小鼠靜脈注射穿心蓮苦味素625mg/kg，每日1次，連續2天也可引起流產。外源性孕酮及黃體生成素釋放激素對穿心蓮引起的早期流產有保護作用。脫水穿心蓮內酯衍生物-穿-4 對小鼠和大白鼠均有良好的抗早孕作用。
8、保肝利膽作用：
穿心蓮對大鼠有利膽作用，并可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心蓮內酯可使大鼠膽汁流量明顯增加。其所分泌膽汁的物理性質亦有所改變。穿心蓮內酯還能對抗CCl4、D-半乳糖胺（800mg/kg）和乙酰氨基酚（3g/kg，口服）造成的肝毒作用，顯著降低，SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。
9、抗腫瘤作用：
脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯對W256移植性腫瘤有一定的抑制作用。脫水穿心蓮內酯二琥珀酸半酯氫鉀制成的精氨酸復鹽（OASKARG）對培養的乳腺癌細胞DNA合成可能有抑制作用。
10、其他作用：
川心蓮內酯及其衍生物對人胃腫瘤細胞KATO-lll具抑制作用。穿心蓮的正已烷提取部分對牛眼晶狀體內醛糖還原酶有一定的抑制作用。穿心蓮對大鼠有利膽作用，并可增加鼠肝重量，縮短環已巴比妥引起的睡眠時間。乙醇提取物對大腸桿菌腸毒素引起的腹瀉有對抗作用。穿心蓮可增加腎上腺皮質功能，穿心蓮甲、乙、丙、丁素在較大劑量時可使幼年小鼠胸腺萎縮。
川心蓮乙醇提取物腹腔注射能顯著地延長眼鏡蛇毒中毒所引起的小鼠呼吸衰竭和死亡的時間。毒扁豆堿可增強此作用，阿托品則使此作用被阻斷。抗組胺藥和β-受體阻斷劑對此作用無影響。穿心蓮顯示明顯的毒蕈堿樣作用，但對煙堿受體活性無影響。