非那雄胺為一種4-氮雜甾體化合物,它是睪酮代謝成為更強的二氫睪丸酮過程中的細胞內酶-II型5α-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生或稱作前列腺肥大取決于前列腺內睪酮向二氫睪丸酮的轉化。本藥能非常有效地減少血液和前列腺內的二氫睪丸酮。非那雄胺對雄激素受體沒有親和力。
在一項本藥長期療效和安全性研究中(PLESS),對有中度至嚴重前列腺增生癥狀的3016名服用4年本藥的患者前列腺增生相關的泌尿系統處置(外科介入),如經尿道切除前列腺和其他前列腺切除術,或需插入導尿管的急性尿潴留進行了評價。在這項雙盲、隨機、安慰劑對照的多中心研究中,用本藥治療使泌尿系統處置的總體危險性降低了51%,并伴有顯著且持續的前列腺體積縮小,以及持續的最大尿流速增高和癥狀改善。