口服后經胃腸道吸收75%～80%。廣泛分布于全身組織和體液中（除腦脊液外）。紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍，并可持續24小時；腎、肺、唾液和尿內的藥濃度較高；但胸水和腹水中的濃度則較低。蛋白結合率約為20%～30%。口服2～4小時血藥濃度可達峰值，半衰期（t1/2）為3～4小時，腎功能減退者可延長至8小時。主要經肝臟代謝，約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物。經腎小球濾過和腎小管分泌排出；給藥后約80%在24小時內排出，至少50%以原形排泄，約15%為無活性代謝物。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥濃度約相當于母血藥濃度。相當量的乙胺丁醇可經血液透析和腹膜透析從體內清除。