本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服藥后其血藥峰濃度(C max)亦較高，易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應，但臨床療效未見增加。快乙酰化型患者用藥時可能需要調整劑量。口服后數分鐘即可在血液中測得本品，達峰時間(t max)為2～6小時，有時為4～8小時，本品存在肝膽循環，所以排泄緩慢，血消除半衰期(t 1/2β)為10～50小時(平均為28小時)。停藥后本品在血液中仍可持續存在達數周之久。約70%～85%的給藥量以原型和代謝產物自尿中排出，少量經糞便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。