1.美托洛爾靜脈內給藥，必須緩慢，每分鐘0.5～1mg速度注射，并在心電圖與血壓的密切觀察下使用。
2.靜脈注射時易引起嚴重的心動過緩與低血壓，甚至虛脫和心臟停搏，必須十分謹慎，應嚴格掌握適應癥、劑量和注射速度，出現明顯的心動過緩與低血壓時即須停止注射，可用阿托品1～2mg靜脈注射，必要時可使用升壓藥如metaramimol（阿拉明）或去甲腎上腺素，亦可用glucagon（高血糖素）1～5mg靜注。
3.糖尿病病人使用美托洛爾應特別小心，因為β阻滯劑可以掩蓋心動過速及低血糖。
4.疑有甲狀腺機能亢進病人，未確診前，不宜使用。
5.本藥治療結束時，不要突然停藥，尤其在重癥心絞痛病人突然停藥會誘發室性心動過速和猝死，應逐漸地減量停藥。