噻吩溶于無水乙醚，在0℃緩慢滴加丁基鋰乙醚溶液，再在室溫攪拌。然后滴加環氧乙烷乙醚溶液，處理得2-羥乙基噻吩。將其溶于吡啶，在5℃以下分批加入對甲苯磺酰氯，室溫攪拌，處理得磺酰化產物。該磺酰化產物和鄰氯芐胺溶于甲苯，回流。濾除固體，濾液用鹽酸提取。提取液濃縮，放置。沉淀用丙酮洗。然后將其與甲醛及水攪拌，回流，濾液用稀氫氧化鈉堿化，異丙醚提取，經處理加入少許濃鹽酸和丙酮，放置，析出結晶，即為鹽酸噻氯匹定。
