比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有βl-受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。
比索洛爾無明顯的負性肌力效應。
口服比索洛爾3—4小時后達到最大放應。由于半衰期為10—12小時，比索洛爾的效應可以持續24小時。比索洛爾通常征2周后達到最大抗高血壓效應。
比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應，引起心率減慢，心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。
急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。