本品應口 服,一日一次。和其他需一日一次服用的藥物相同,本品應當在每天大致相同的時間服用。本品的吸收不受食物影響。應根據患者的情況和血壓反應個體化調整劑量(見【注意事項】)
原發性高血壓:
本品可單獨使用或和其他類型的抗高血壓藥物聯合治療。
起始劑量
原發性高血壓患者常規推薦的初始劑量為每日10毫克。腎素-血管緊張素-醛固酮系統高度激活的患者(特別是腎血管性高血壓、低鹽或低血容量狀態,心功能失代償,或嚴重高血壓)可能在首次服藥后出現血壓過度降低。對于這些患者推薦的起始劑量為2.5-5mg,并應在醫療監護下開始治療。腎功能不全的患者需要更低的劑量。
維持劑量
通常有效的維持劑量為一日一次,一次20mg。一般來講,如果治療2至4周內未達到預期的治療效果,可進一步增強劑量。在長期臨床對照試驗中使用的最大劑量為一日80mg。
使用利尿劑的患者
初次使用本品有可能出現癥狀性低血壓,這在服用利尿劑的病人中更多見,故需特別注意,因為患者可能會處于低血容量或低血鈉狀況。在開始使用本品治療前的二至三天應停止服用利尿劑(參考【注意事項】),對不能停止服用利尿劑的高血壓患者,本品的初始劑量為5毫克。應監測腎功能和血清鉀,隨后視血壓情況調整本品劑量。如有必要,可以恢復使用利尿劑。(見【注意事項】和【藥物相互作用】) 。
腎功能損害患者的劑量調整
腎衰竭病人的劑量調整應以表一所列的肌酐清除率為依據。
表一
肌酐清除率(ml/min) 初始劑量(mg/日)
小于10(包括透析患者) 2.5mg*
10-30 2.5-5mg
31-70 5-10mg
*劑量和/或服用次數應根據血壓情況而調整。
劑量可逐漸調高至控制血壓或至最大劑量每天40毫克。
充血性心力衰竭
對于癥狀性心力衰竭的患者,作為配合洋地黃和利尿劑治療的輔助方法,本品的起始劑量為2.5mg,一日一次。為了減少死亡及住院聯合的治療風險,本品劑量的增加不應在短于2周的時間間隔內超過10mg。應根據患者個體的臨床反應對劑量進行調整。
一般有效劑量范圍是一日一次,每次5~20mg。
對于極有可能發生癥狀性低血壓的病人,例如伴有或不伴有低鈉血癥的鹽丟失患者、低血容量的患者,以及正接受強利尿劑治療的患者,如有可能應在接受本品治療之前糾正上述情況,并在初次給藥時應嚴密監測血壓。
急性心肌梗死
本品可在心肌梗塞癥狀發生24小時內應用。如果收縮壓低于100mmHg則不可以開始治療。首劑給予5mg口服,24小時后及48小時后再分別給予5mg,10mg口服,隨后一日一次,一次10mg。對低收縮壓的病人(收縮壓為120mmHg或以下)在治療開始時或梗死發生后三天內應給予較低劑量(2.5mg)(參見【注意事項】)。如果發生低血壓(收縮壓低于或等于100mmHg),一日 5mg維持量可在必要時臨時降至2.5mg。如果低血壓持續存在(收縮壓低于 90mmHg持續一小時以上)應停止使用本品。
用藥應持續六周。出現心衰癥狀的病人應繼續使用本品(參見【用法用量】中“充血性心衰”部分)
本品可與靜脈或透皮吸收的硝酸甘油合用。
兒童:本品的安全性和有效性尚未在兒童中建立,因此不推薦兒童使用。
老年人:臨床研究中,藥物的安全性或有效性與患者年齡的變化無相關性。在老年性腎功能下降時,應該參照表一(參見腎功能損害時的劑量調整)的原則決定本品的初始劑量。隨后用藥量應該根據血壓的變化而調整。
腎移植患者:目前尚無近期腎移植患者使用本品的經驗,因此不推薦本品用于腎移植患者。