利血平為腎上腺素能神經抑制藥，可阻止腎上腺等能神經末梢內介質的貯存，將囊泡中具有升壓作用的介質耗竭。硫酸雙肼屈嗪為血管擴張藥，可松弛小動脈平滑肌，降低外周阻力。氫氯噻嗪則為利尿降壓藥，能增加利血平和硫酸雙肼屈嗪的降壓作用；還能降低它們的水鈉潴留的副作用。三藥聯合應用有顯著的協同作用，促進血壓下降，提高了療效，從而降低了各藥的劑量和不良反應。鹽酸異丙嗪為抗組胺藥，能競爭阻斷H1受體而產生抗組胺作用。
