?伊曲康唑
伊曲康唑的臨床安全性已經過一系列規范的研究得以證實。
在對小鼠、大鼠、豚鼠和犬進行的急性毒性研究中，已顯示伊曲康唑的安全范圍較廣。對大鼠和犬進行的亞長期口服毒性研究顯示了一些靶器官或組織（腎上腺皮質、肝臟和單核吞噬細胞系統）的存在，在另一些器官中出現了表現為黃色瘤的脂肪代謝性疾病。
在高劑量下，對腎上腺皮質的組織學研究顯示了網狀區和束狀區出現伴有細胞肥大的可逆性腫大，有時伴隨血管球區變薄。在高劑量下，還可觀察到可逆性的肝臟變化：竇狀細胞和肝細胞發生空泡樣變化，后者的變化表明細胞功能發生障礙，但并未出現肝炎或肝細胞壞死。單核吞噬細胞系統的組織學改變主要為巨噬細胞的蛋白樣物質在間質性組織內增加。
伊曲康唑未顯示有致突變性。
在對大鼠和小鼠的研究中顯示，伊曲康唑不是原發致癌物。但對雄性大鼠，觀察到較高的軟組織腫瘤發生率，其原因為結締組織發生非腫瘤性慢性炎癥反應，而導致結締組織膽固醇水平升高和膽固醇蓄積。
尚無證據表明接受伊曲康唑的治療對生殖能力有原發影響。在對大鼠和小鼠進行的大劑量研究中，可觀察到與劑量相關的母體毒性、胚胎毒性、致畸性。大鼠的畸形包括主要骨骼缺損，小鼠的畸形包括腦膨出和巨舌癥。
在長期給藥的幼犬中，觀察到全身性骨密度降低。
在對大鼠進行的3 項毒理學研究中，伊曲康唑可引起骨骼缺陷，包括骨板活動度降低、大骨骼密質區變薄和骨骼脆性增加。
?羥丙基-β-環糊精（HP-β-CD）
用小鼠、大鼠和犬進行的單劑量毒理試驗顯示，羥丙基-β-環糊精（HP-β-CD）靜脈給藥后的安全范圍廣。在一些亞長期毒性試驗中，大多數影響（泌尿道組織學改變、單核巨噬細胞系統激活）均可被個體承受并恢復。
在25倍于人體使用劑量時，羥丙基-β-環糊精可產生輕微的肝臟變化。羥丙基-β-環糊精無生殖毒性，無直接的胚胎毒性，無致畸性，無致突變性。根據學結構特點，羥丙基-β-環糊精亦不會產生基因毒性。在體內、外進行的DNA損害、基因突變和染色體突變等試驗中，未顯示羥丙基-β-環糊精有基因毒性。
伊曲康唑注射液含有羥丙基-β-環糊精，在一項大鼠的致癌性研究中曾出現胰腺癌，但在相似的小鼠致癌性研究中并未觀察到同樣現象。而且這些現象的臨床相關性尚不明確。