氮芥進入血中后迅速與水或細胞的某些成分結合，在血中停留時間只有0.5-1分鐘，即有90%以上從血中消除，迅速分布于肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中，腦中含量最少。氮芥的半衰期很短，從狗的實驗中證明，血藥濃度在48分鐘內減低65%-90%，在小鼠10分 鐘內減低95%。由于藥物變化較快，原形物從尿中排出不到 0.01%。給藥后6小時與24小時血中及組織中含量很低，20%的藥物以二氧化碳形式經呼吸道排出，有多種代謝產物從尿中排除。
